3CL蛋白酶切割位点在冠状病毒属高度保守区域对冠状病毒变异株活性高耐药概率低

日前，众生药业发布公告称，控股子公司广东众生瑞创生物科技有限公司收到国家医药产品监督管理局关于新型冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂创新口服药物RAY1216片临床试验注册申请的受理。

目前，在中国，只有辉瑞公司有条件批准上市的帕昔洛韦是小分子新冠肺炎治疗药物。

Paxlovid由两个主要成分组成:nirmatrelvir是新冠肺炎3CL蛋白酶的抑制剂，可以阻断新冠肺炎3CL蛋白酶的活性，破坏随后的新冠肺炎RNA复制过程另一种成分利托那韦能够使nirmatrelvir在体内维持更长时间的活性，更好地对抗病毒

数据显示，无论是高危组还是低危组，帕昔洛韦的住院率或死亡率分别下降了89%和70%目前，我国已将帕昔洛韦纳入新型冠状病毒治疗方案

3CL蛋白酶切割位点在冠状病毒属高度保守区域，对冠状病毒变异株活性高，耐药概率低根据众生药业的公告，临床前研究表明RAY1216是一种广谱，强效的抗新冠肺炎临床候选化合物对新冠肺炎3CL蛋白酶具有显著的抑制作用，对不同的新冠肺炎变异体具有高效的体外抑制活性，其抑制作用与nirmatrelvir相当

但事实上，除了众生药业，先声夺人，广生堂，格力药业等布局的新冠肺炎候选药物也不少也被3CL蛋白酶靶向，中国新冠肺炎的小分子口服药物似乎即将问世

公开资料显示，真正的有机体Azf计划于2021年7月获得美国食品药品监督管理局的有条件上市批准它与核苷类逆转录酶抑制剂和非核苷类逆转录酶抑制剂联合使用，用于治疗高病毒载量的成人HIV—1感染患者诚然，在2020年疫情爆发后，开展了阿夫定治疗新冠肺炎的研究

日前，国家药品监督管理中心网站显示，真实生物提交ⅲ类沟通交流会申请，状态栏来自处理改反馈这一变化被外界视为阿夫定三期将临床亮相并上市，有望成为首个新冠肺炎制造的口服药物

除了真实生物，君实生物最近还透露了新冠肺炎口腔医学的最新研究成果VV116目前处于国际多中心III期临床研究阶段，针对轻中度和中重度新型冠状病毒患者的多项临床研究正在进行中

此外，4月6日，先锋制药正式公布了普罗库胺治疗非住院轻中度新冠肺炎患者的三期全球多中心临床试验关键数据，称普罗库胺可有效降低住院/死亡率，包括在高危因素受试者中。

业内人士普遍认为，国内首款新冠肺炎口服药品有望在上述三种药品中产生据此前媒体报道，目前帕昔洛韦售价2300元一盒，国产口服药品的上市有望进一步下探新冠肺炎口服药品价格

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